Benzodiazepine

[engl. benzodiazepines], [PHA], Psychopharmaka aus der Gruppe der Tranquillanzien, die eine anxiolytische (Anxiolytika), erregungsdämpfende, sedativ-hypnotische (Sedativa, Hypnotika), antikonvulsive (Antikonvulsiva) und zentral muskelrelaxierende (Muskelrelaxanzien) Wirkungskomponente besitzen. Hauptwirkort der Benzodiazepine ist der ionotrope GABA-A-Rezeptor. Nach Aktivierung durch GABA (γ-Aminobutyrat) erfolgt gemäß ihrem Konzentrationsgradienten meist ein Einstrom von -Ionen in die Zelle und dadurch eine Hyperpolarisation. Die Aktivierbarkeit des Neurons ist dann vermindert. GABA ist der wichtigste, zumeist inhibitorisch wirkende Neurotransmitter im ZNS (Nervensystem). Benzodiazepine wirken über eine spezif. B.-Bindungsstelle modulatorisch auf die Rezeptoreigenschaften. Aus den Wirkkomponenten folgt der therap. Einsatz (Angstzustände, Angststörungen), Spannung/Erregung, Stressabschirmung, Schlafstörungen, Krampfzustände und Epilepsie, Muskelverspannungen Anästhesie (Adjuvans)). 1957 wurde mit Chlordiazepoxid (Librium®) der erste Vertreter entdeckt, der das verfügbare Meprobamat verdrängte. In Dt. wurden 2011 im Wesentlichen fünf versch. Substanzen verordnet: Lorazepam (36,3 Mio. DDD, defined daily dose, angenommene mittlere Tagesdosis), Diazepam (26,9 Mio. DDD), Bromazepam (18,3 Mio. DDD), Oxazepam (11,4 Mio. DDD) und Alprazolam (9,2 Mio. DDD). Als unerwünschte Nebenwirkungen von Benzodiazepin werden Sedierung, psychomotorische Beeinträchtigung, Schwindel, Gedächtnisstörungen (anterograde Amnesie), Toleranzentwicklung und Gefahr der Abhängigkeit und Absetzphänomene am häufigsten genannt. Benzodiazepin-Abhängigkeit.