Diazepam

[engl. diazepam], [PHA], 1,4-Benzodiazepin, u. a. Valium®, Psychopharmakon aus der Klasse der Anxiolytika vom Typ der Benzodiazepine mit lang dauernder Wirkung (Halbwertszeit des Metaboliten Nordazepam: 36–200 Std.). Hauptwirkort von Diazepam ist der ionotrope GABA-A-Rezeptor. Nach Aktivierung durch GABA (γ-Aminobutyrat) erfolgt gemäß ihrem Konzentrationsgradienten ein Einstrom von Chlorid-Ionen in die Zelle und dadurch eine Hyperpolarisation. Die Aktivierbarkeit des Neurons ist dann vermindert. GABA ist der wichtigste, zumeist inhibitorisch wirkende Neurotransmitter im ZNS (Nervensystem). Diazepam wirkt über eine spezif. BZD-Bindungsstelle modulatorisch auf die Rezeptoreigenschaften. Diazepam ist in Dt. zur symptomatischen Behandlung von akuten und chronischen Spannungs-, Erregungs- und Angstzuständen (Angst, Angststörungen) zugelassen. Gelegentlich paradoxe Wirkungen, z. B. subj. Erregtheit.