Zaleplon

[PHA], Zaleplon (Sonata®) ist ein Non-Benzodiazepinhypnotikum (auch: Z-Substanzen). Der Wirkungsmechanismus beinhaltet eine Verstärkung der GABAergen Transmission über spezif. Benzodiazepin-Bindungsstellen am GABAA-Rezeptor. Zaleplon bindet selektiv an GABAA-Rezeptoren, die eine α1-Untereinheit enthalten. Nach der oralen Einnahme kommt es zu einer schnellen Resorption, die max. Wirkung tritt nach 1,1 Std. ein und hält ca. 4 Std. an. Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei einer Std. Zaleplon ist zur Behandlung von Einschlafstörungen in einer Dosis von max. 10 mg am Tag zugelassen. Die Behandlung sollte so kurz wie möglich sein, mit einer max. zugelassenen Behandlungsdauer von zwei Wochen. Bei älteren Pat. wird eine Reduktion der Dosis auf 5 mg empfohlen. Die Verträglichkeit von Zaleplon ist gut. Zu den häufigen Nebenwirkungen gehören Amnesie, Parästhesien, Benommenheit, Koordinations- und Konzentrationsstörungen sowie Sprechstörungen und Dysmenorrhö. Zaleplon zeigt, genauso wie die anderen Z-Substanzen, ein geringeres, aber nicht auszuschließendes Abhängigkeits- und Toleranzrisiko. Zu den typischen Absetzerscheinungen gehören innere Unruhe, Angst, Schlaflosigkeit, Tachykardie, Schwitzen und Parästhesien. Bes. häufig werden Rebound-Schlaflosigkeit und Angstzustände beschrieben. Eine Kombination von Zaleplon mit CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Cimetidin oder Erythromycin) kann zu einem Anstieg der Konzentration führen, während bei Kombination mit Induktoren von CYP3A4 (z. B. Carbamazepin, Phenytoin, Rifampicin) eine Wirkungsminderung mit einer Abnahme des Medikamentenspiegels zu erwarten ist.