Hydroxyzin

 

(= H.), [PHA], sehr potentes Antihistaminikum (H1-Rezeptor-Antagonist) mit zusätzlich adrenolytischer und anticholinerger Aktivität. Wirkt vor allem sedierend und anxiolytisch. Die max. Wirkung entfaltet sich nach ca. 2 Std., die Eliminationshalbwertszeit liegt bei ca. 7 bis 20 Std., wozu auch der aktive Metabolit Cetirizin (HWZ 7–10 Std.) beiträgt. Die wichtigsten Indikationen sind Angst- und Spannungszustände sowie Ein- und Durchschlafstörungen. In den somatischen Disziplinen wird es auch als Antiallergikum sowie zur Prämedikation genutzt. Die empfohlene Dosis liegt bei 37,5 bis 75 mg/Tag. Nebenwirkungen (z. B. Schwindel, Benommenheit, Konzentrationsstörungen, verlängerte Reaktionszeit, Unruhe, Anspannung, QTc-Zeit-Verlängerung) werden relativ häufig beobachtet. Zudem muss auf Interaktionen mit anderen Medikamenten (sedierende Substanzen, Antiarrhytmika, Anticholinergika, QTc-Zeit verlängernde Substanzen, CYP3A4-Inhibitoren, über CYP2D6 zu metabolisierende Präparate) geachtet werden. In der Summe gilt H. als Mittel der 2. Wahl bei den o. g. Indikationen. Im Februar 2015 veröffentlichte der Ausschuss für Risikobewertung (PRAC) der Europäischen Arzneimittel-Agentur (EMA) eine Empfehlung zur Anwendungseinschränkung für H. insbes. bei älteren Pat. aufgrund des Risikos einer QTc-Zeit-Verlängerung.