Liberation

[PHA], Liberation bez. die Freisetzung einer pharmakol. wirksamen Substanz aus dem eigentlichen Medikament/Präparat. Hängt u. a. von den im Präparat enthaltenen Hilfsstoffen ab und beeinflusst die Geschwindigkeit des Wirkungseintritts und die Wirkdauer. Bei oralen Darreichungsformen ist die Freisetzung am schnellsten aus Lösungen/Suspensionen, während die Freisetzung aus Dragees am langsamsten ist. Bei Retard-Präparaten wird eine langsame Freisetzung (meistens über 8 Std. und länger) angestrebt, um die Anzahl der erforderlichen täglichen Einnahmen zu begrenzen und Konzentrationsspitzen zu vermeiden. Bei Depotpräparaten werden die Wirkstoffe mit langkettigen Fettsäuren (z. B. Dekansäure) verestert (z. B. Halperidoldekanoat). Die Esterbindung wird über einen längeren Zeitraum (2–4 Wochen) enzymatisch gespalten, sodass es zu einer langsamen Freisetzung der Wirksubstanz kommt. Eine weitere, neuere Methode, die eine verzögerte Liberation ermöglicht, ist eine Mikroverkapselung (z. B. Risperidon in Risperdal Consta®). Eine Verabreichung von Depotpräparaten setzt eine Prüfung der Verträglichkeit der Wirksubstanz mittels nicht retardierter Präparate voraus.