Naltrexon

[engl. naltrexone], [PHA], hochaffiner Opioid-Antagonist mit Affinität zu den μ-Rezeptoren, der im Unterschied zu Naloxon oral eingenommen wird. Eliminationshalbwertszeit ca. 4 Std., der pharmakol. aktive Metabolit 6β-Naltrexol hat eine Halbwertszeit von 9−13 Std. Die Blockade von m-Opiatrezeptoren hält mehrere Tage an, daher reicht eine einmal tägliche Gabe. mit Affinität zu den mu-Rezeptoren. Die Substanz Naltrexon zählt zu den Anti-Craving-Substanzen, sie ist zugelassen bei Alkoholabhängigkeit zur Reduktion des Rückfallrisikos als unterstützende Maßnahme in der Abstinenz und zur Minderung des Verlangens nach Alkohol (Alkoholabhängigkeit, Pharmakotherapie) sowie zur Entwöhnungsbehandlung bei Opiatabhängigkeit (Opiatabhängigkeit, Pharmakotherapie).