Pregabalin

 

(= P.) [engl. pregabalin], [PHA], gehört zur pharmakotherap. Gruppe der Antikonvulsiva. P. ist ein GABA-Analogon mit der chemischen Bez. (S)-3-(Aminomethyl-)5-Methylhexansäure. Es bindet selektiv und mit hoher Affinität an eine auxiliare Untereinheit (α2-δ-Protein) von spannungsabhängigen Kalziumkanälen im ZNS (Nervensystem) und verdrängt dabei wirksam [3H-]Gabapentin. Dadurch reduziert P. den Kalziumeinstrom in die Nervenzelle (Neuron). Präklin. Modelle zeigen, dass bei neuronalen Übererregungszuständen ein verminderter Kalziumeinstrom zu einer reduzierten Freisetzung exzitatorischer Transmitter führt.

Referenzen und vertiefende Literatur

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