Pregabalin

[engl. pregabalin], [PHA], gehört zur pharmakotherap. Gruppe der Antikonvulsiva. Pregabalin ist ein GABA-Analogon mit der chemischen Bez. (S)-3-(Aminomethyl-)5-Methylhexansäure. Es bindet selektiv und mit hoher Affinität an eine auxiliare Untereinheit (α2-δ-Protein) von spannungsabhängigen Kalziumkanälen im ZNS (Nervensystem) und verdrängt dabei wirksam [3H-]Gabapentin. Dadurch reduziert Pregabalin den Kalziumeinstrom in die Nervenzelle (Neuron). Präklin. Modelle zeigen, dass bei neuronalen Übererregungszuständen ein verminderter Kalziumeinstrom zu einer reduzierten Freisetzung exzitatorischer Transmitter führt.