Rivastigmin

 

(= R.), [PHA], Acetylcholinesterasehemmer, zugelassen zur Behandlung der leichten bis mittelschweren Alzheimer-Demenz und der leichten bis mittelschweren Demenz bei idiopathischer Parkinson'scher Erkrankung. Zusätzliche Hinweise für Wirksamkeit auch bei anderen Demenzformen. R. hemmt die Acetylcholinesterase durch Carbamylierung des Enzyms, das durch Hydrolisierung langsam seine Funktion wiedergewinnt (sog. «pseudoirreversible» Hemmung für eine Dauer von bis zu 10 Std.). R. ist als Tablette und als Pflaster verfügbar, Letzteres führt zu gleichmäßigeren Plasmaspiegeln. Bioverfügbarkeit bei oraler Applikation ca. 36%, Eliminationshalbwertszeit 1–2 Std. Bei oraler Gabe Beginn mit 2 x 1,5 mg täglich, Höchstdosis 12 mg/Tag. Bei Pflasterapplikation Beginn mit 4,6 mg/24 Std., Steigerung nach 4 Wochen auf 9,5 mg/ 24 Std. Weitere Dosissteigerung auf 13,3 mg/ 24 Std. ist mögl. R. erhöht wie alle Acetylcholinesterasehemmer den Vagotonus, daher ist bes. Vorsicht geboten bei bradykarden Rhythmusstörungen, supraventrikulären Erregungsleitungsstörungen, Asthma bronchiale, obstruktiven Lungenerkrankungen sowie Magen- und Duodenalulcera. Wesentlich unerwünschte Wirkungen sind Schwindel, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen und Durchfall.