Sertindol

 

(= S.), [PHA]Antipsychotikum mit Phenylindolpiperidinstruktur, Einstufung als sog. «atypisches» Antipsychotikum. S. blockiert am stärksten 5-HT2A-, 5-HT2C-, 5-HT6- und 5-HT7-Serotonin-Rezeptoren, D2-Dopamin-Rezeptoren und α1-Adrenorezeptoren, daneben auch D1- und D4-Rezeptoren. Die Substanz hat keine antihistaminergen oder anticholinergen Eigenschaften. Nach oraler Einnahme von S. werden max. Plasmakonzentrationen (tmax) erst nach ca. 10 Std. erreicht, Eliminationshalbwertszeit 55–90 Std., Bioverfügbarkeit etwa 74%. Keine aktiven Metaboliten, Metabolisierung über CYP2D6 und CYP3A4. S. kann zu einer ausgeprägten Verlängerung der QTc-Zeit führen, daher ist die Substanz nur Therapie der 2. Wahl. Sie sollte nur eingesetzt werden, wenn mind. ein anderes «atypisches» Antipsychotikum nicht wirksam war oder nicht vertragen wurde. Vor und während der Behandlung sind EKG-Kontrollen notwendig. Bedeutsamste unerwünschte Wirkungen sind verstopfte Nase, retrograde Ejakulation, Schwindel, Gewichtszunahme, orthostatische Hypotonie und in mäßigem Umfang auch extrapyramidalmotorische Störungen.