Tadalafil

 

(= T.), [PHA], T. ist als Cialis® zugelassen zur Behandlung der erektilen Dysfunktion und des benignen Prostatasyndroms. Die Substanz ist ein Phosphodiesterasehemmer, der selektiv die cGMP-spezif. Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5) hemmt, die vor allem in der glatten Muskulatur der Schwellkörper im Penis (Corpora cavernosa) zu finden ist. Dadurch wird der Effekt des endogenen Stickstoffmonoxids, das als Reaktion auf sexuelle Stimulation freigesetzt wird, beträchtlich verstärkt. Es kommt zu einer Entspannung der glatten Muskulatur in den Corpora cavernosa und zum vermehrten Bluteinstrom in das Penisgewebe, wodurch eine Erektion hervorgerufen wird. Für den therap. Effekt von T. ist eine gleichzeitige sexuelle Stimulation erforderlich, die Substanz hat keine Auswirkungen auf die Libido. Wirkungseintritt nach ca. 30 Min., max. Plasmaspiegel nach ca. 2 Std., Eliminationshalbwertszeit ca. 18 Std. T. ist daher der PDE-5-Hemmer mit der längsten Wirkdauer (24–36 Std.). Dosis i. d. R. 10 mg, Höchstdosis 20 mg. Eine tägliche Einnahme von 5 mg ist möglich, wird jedoch nicht empfohlen. Metabolisierung im Wesentlichen über CYP3A4, weniger über CYP2C9. CYP3A4-Inhibitoren können die Plasmaspiegel von T. erhöhen. Häufigste unerwünschte Wirkungen sind Kopfschmerzen, verstopfte Nase sowie Muskel-, Extremitäten und Rückenschmerzen. Bei gleichzeitiger Anwendung von Antihypertensiva kann der Blutdruck zusätzlich abgesenkt werden, aus dem gleichen Grund ist die gleichzeitige Einnahme von Nitraten oder Stickstoffmonoxid-Donatoren (wie Amylnitrit) kontraindiziert.