Vardenafil

 

(= V.), Levitra®, [PHA], V. ist ein Phosphodiesterasehemmer, zugelassen zur Behandlung der erektilen Dysfunktion bei erwachsenen Männern. V. verursacht eine gezielte, selektive Hemmung der cGMP-spezif. Phosphodiesterase Typ 5 (PDE-5), die vor allem in der glatten Muskulatur der Schwellkörper im Penis (Corpora cavernosa) zu finden ist. Dadurch wird der Effekt des endogenen Stickstoffmonoxids, das als Reaktion auf sexuelle Stimulation freigesetzt wird, beträchtlich verstärkt. Es kommt zu einer Entspannung der glatten Muskulatur in den Corpora cavernosa und zum vermehrten Bluteinstrom in das Penisgewebe, wodurch eine Erektion hervorgerufen wird. Diese tritt innerhalb von durchschnittlich 25 Min. nach der Einnahme ein. Für den therap. Effekt von V. ist eine gleichzeitige sexuelle Stimulation erforderl. Die empfohlene Dosis beträgt 10 mg (je nach Wirksamkeit und Verträglichkeit angepasst auf 5 bis max. 20 mg). Diese sollte ungefähr 25 bis 60 Min. vor dem Geschlechtsverkehr eingenommen werden, jedoch nicht häufiger als einmal tägl. V. darf nicht unkritisch verschrieben werden. Aufgrund des nicht unerheblichen Nebenwirkungs- und Interaktionspotenzials ist die Verschreibung in folg. Fällen kontraindiziert: Bei gleichzeitiger Anwendung von Nitraten oder Stickstoffmonoxid-Donatoren (wie Amylnitrit), bei Pat., die aufgrund einer nicht arteriitischen anterioren ischämischen Optikusneuropathie (NAION) ihre Sehkraft auf einem Auge verloren haben, sowie generell bei Männern, denen von sexuellen Aktivitäten abzuraten ist (z. B. aufgrund von schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen). Ferner ist das Präparat kontraindiziert bei Pat. mit schwerer Leber- und Niereninsuffizienz, Hypotonie (Blutdruck < 90/50 mmHg) sowie nach kürzlich erlittenem Schlaganfall oder Herzinfarkt. Bekannte erbliche degenerative Erkrankungen der Netzhaut (z. B. Retinitis pigmentosa) stellen ebenfalls eine Kontraindikation dar. Zu den häufigsten Nebenwirkungen von V. gehören Blutdruckabfall, Kopfschmerzen, Schwindel, Flush, verstopfte Nase, Dyspepsie, Schlafstörungen, Somnolenz, Parästhesien, visuelle Störungen, Palpitation sowie gastrointestinale Beschwerden. V. wird hauptsächlich in der Leber über das Cytochrom P450 (CYP) Isoenzym 3A4 und mit geringer Beteiligung der CYP3A5- und CYP2C-Isoenzyme metabolisiert. Inhibitoren dieser Isoenzyme (z. B. einige HIV-Medikamente, Ketokonazol, Erythromycin, Grapefruitsaft) können daher zu einem deutlichen Spiegelanstieg führen. Erektionsstörungen.