Vareniclin

 

(= V.), [PHA], V. ist unter dem Namen Champix® seit Oktober 2006 in Europa als Medikament zur Raucherentwöhnung zugelassen. Der Wirkmechanismus beruht vornehmlich auf einem Partialagonismus an nikotinischen Acetylcholin-Rezeptoren des Subtyps α4β2, denen eine maßgebliche Rolle bei der suchterzeugenden Wirkung des Nikotins zugeschrieben wird. Durch den partiellen Agonismus werden einerseits die Entzugssymptome der Raucherentwöhnung gemindert und andererseits die Effekte von extern zugefügtem Nikotin gehemmt, womit zusätzlich Rauchen ohne Wirkung bleibt. V. hat nach vollst. Resorption eine hohe orale Bioverfügbarkeit. Der max. Plasmaspiegel wird innerhalb von 3–4 Std., das Steady State nach 4 Tagen erreicht. Empfohlen wird eine langsame Eindosierung: Tag 1–3: 0,5 mg 1/d, Tag 4–7: 2 x 0,5 mg/d, ab Tag 8: 2 x 1 mg/d. Es wird eine Behandlung von 12 Wochen empfohlen. Diese kann aber ggf. verlängert werden. V. ist ein verschreibungspflichtiges, jedoch nicht erstattungsfähiges Medikament, sodass es, i. Ggs. zu den freiverkäuflichen Nikotinersatzstoffen auf Privatrezept verordnet werden muss. Häufig beobachtete Nebenwirkungen von V. sind Übelkeit (bei 30%), Kopfschmerzen, abnorme Träume, Schlaflosigkeit, Müdigkeit, Schwindel, gesteigerter Appetit, Diarrhö, Dyspepsie, Obstipation, Erbrechen, Flatulenz, Geschmacksveränderungen, Mundtrockenheit. In Einzelfällen sind bei der Anwendung von V. vermehrte Stimmungsschwankungen bis hin zu suizidalen Gedanken und ein erhöhtes Risiko kardiovaskulärer Ereignisse berichtet worden, daher muss bei Pat. mit kardiovaskulären und psych. Vorerkrankungen das Nutzen-Risiko-Verhältnis sorgfältig abgewogen werden. Raucherentwöhnung, Pharmakotherapie.