Ziprasidon

 

(= Z.), [PHA]Antipsychotikum mit Benzisothiazylpiperazinstruktur, Einstufung als sog. «atypisches» Antipsychotikum. Z. blockiert am stärksten 5-HT2A- und 5-HT2C-Serotonin-Rezeptoren, mittelstark D2- und D3-Dopaminrezeptoren, weniger H1-Histamin und gar nicht Acetylcholin-Rezeptoren. Zusätzlich ist die Substanz ein partieller Agonist an 5-HT1A-Serotoninrezeptoren und Serotonin- und Noradrenalin-Rückaufnahmehemmern. Nach oraler Einnahme von Z. werden max. Plasmakonzentrationen (tmax) erst nach 6–8 Std. erreicht, Eliminationshalbwertszeit 4–8 Std., Bioverfügbarkeit 60% bei Einnahme mit einer Mahlzeit von mind. 500 kcal. Die Bioverfügbarkeit sinkt deutlich, wenn Z. nicht mit einer ausreichenden Mahlzeit eingenommen wird. Keine aktiven Metaboliten, Metabolisierung über die Aldehydoxidase und (geringer) über CYP3A4. Elimination renal und mit den Faeces. Bedeutsamste unerwünschte Wirkungen sind Kopfschmerzen, Schwindel, Unruhe, Sedierung, Übelkeit, Erbrechen und in mäßigem Umfang auch extrapyramidalmotorische Störungen.